达卡他韦性子、用处与出产工艺

抗丙型肝炎病毒药物

达卡他韦(Daklinza)获“优先审评”位置，结合索非布韦用于医治基因型3慢性丙型肝炎成人患者，Daklinza是首款证实在不须要与搅扰素或力把韦林配合利用的环境下对基因型3丙型肝炎病毒传染医治宁静有用的药物，搅扰素与力把韦林也是两款获FDA核准用于医治丙型肝炎病毒传染的药物。丙型肝炎是一种病毒性疾病，它能引发肝脏炎症，致使肝功效削弱或肝衰竭。大大都传染丙型肝炎的患者不病症，直到肝毁伤变得较着，这能够须要几年的时候。在环球规模内，基因型3丙肝是基因型1丙肝以后的第二大最罕见基因型丙肝，被以为是最难医治的基因型疾病之一。Daklinza是一种泛基因型NS5A复制复合体按捺剂，具备按捺RNA复制及病毒组装的双效抗病毒结果。在体外研讨中，Daklinza高出基因型1~6丙肝病毒均表现出强效抗病毒结果。Daklinza附带一项正告，提醒胺碘酮、Daklinza和索非布韦配合利用能够致使严峻心率减缓。Daklinza为口服片剂，其保举剂量是60mg，1次/d，与索非布韦联用共12周。
【研发公司】百时美施贵宝公司(Bristol-MyersSquibb)。
【化合物专利】WO 2008021927A2(2007年8月9日)。
【上市时候】2015年7月24日在美国上市，商品名Daklinza。
【顺应证】与索非布韦联用，用于医治基因型3慢性丙型肝炎(HCV)传染。
【感化机制】HCV 非布局卵白5A(NS5A)按捺剂。不良反映：头疼和委靡。
【剂型与规格】片剂，30和60mg。

图1为达卡他韦的布局式
以上信息是由Chemicalbook的西方编辑清算。（2017-03-03）

市场环境

达卡他韦是丙型肝炎病毒（HCV）NS5A按捺剂，合用于基因3型传染慢性丙型肝炎传染的医治。
2015年7月24日，FDA核准施贵宝慢性丙肝药物daclatasvir-达卡他韦上市。
施贵宝的达卡他韦请求FDA核准进程也是几经周折，曾一度被FDA谢绝，但终究仍是在2015年年中被核准，FDA核准达卡他韦与索非布韦结合利用医治丙肝基因3型患者。
实在早在FDA核准之前达卡他韦就已在日本、欧盟和韩国等国核准上市，日本卫生部分在2014年就核准了达卡他韦与asunaprevir（Sunvepra）医治丙型基因 1 型传染者，欧盟也在2014年核准达卡他韦结合别的药物医治丙肝基因1,2,3和4型。Daclatasvir是欧盟（EU）核准的第一个NS5A复合物按捺剂，与其余药物结合，与基于搅扰素和力把韦林计划医治48周比拟，其“医治时候更短（12周或24周）”。
不保举利用Daclatasvir单一医治，今朝达卡他韦的支流计划是达卡他韦+索非布韦结合用药，其特色是疗效好、SVR更高、副感化小，医治周期较别的计划延长。

图2为美国百时美施贵宝公司达卡他韦（Daclatasvir）。

生物活性

Daclatasvir (BMS-790052)是一种高度挑选性的HCV NS5A按捺剂，EC50为9-50 pM，在细胞培育中，感化于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的传染性病毒。Phase 3。

体外研讨

BMS-790052是到今朝为止报道的最有用的HCV复制按捺剂之一,感化于HCV基因型1a和1b复制子时EC50别离为50和9 pM。 BMS-790052医治指数(CC50/EC50)为10⁵以上，对一组10种RNA和DNA病毒不感化结果, EC50大于10 μM, BMS-790052只针对HCV有用。 BMS-790052感化于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞, BMS-790052按捺长久和不变的HCV染色体复制, EC50为1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)转变NS5A的亚细胞定位和生化布局。 BMS-790052按捺含HCV基因型-4 NS5A基因的杂合复制子，EC50为7-13 pM。杂合复制子中的NS5A残基30是BMS-790052挑选耐抗性的一个主要位点。

特色

BMS-790052是一流的高挑选性C型肝炎病毒(HCV) NS5A按捺剂， EC50为皮摩尔级。

生物活性

Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) 是一种高度挑选性的HCV NS5A按捺剂，EC50为9-50 pM，在细胞培育中，感化于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的传染性病毒。Phase 3。

靶点

Target	Value
HCV NS5A	9 pM-50 pM(EC50)

体外研讨

BMS-790052是到今时到止新闻的最合理的HCV重命名粘贴按奈剂组成,感召于HCV遗传DNA型1a和1b重命名粘贴子时EC50分离为50和9 pM。 BMS-790052医好股价指数(CC50/EC50)为10 BMS-790052感召于含HCV遗传DNA型1b重命名粘贴子的Huh7上皮细胞核, BMS-790052按奈更久和不减的HCV染色的体重命名粘贴, EC50为1-15 pM。BMS-790052 (100 pM或1 nM)适应NS5A的亚上皮细胞核准确定位和生物化学选址。 BMS-790052按奈含HCV遗传DNA型-4 NS5A遗传DNA的杂合重命名粘贴子，EC50为7-13 pM。杂合重命名粘贴子中的NS5A残基30是BMS-790052选择耐抗性的另一个重要位点。

达卡他韦 高低游产品信息

下流质料

下流产品

达卡他韦 试剂级价钱

更新日期	产品编号	产品称号	CAS编号	包装	价钱
2024/04/30	HY-10466	达卡他韦（Daclatasvir，BMS-790052） Daclatasvir	1009119-64-5	5mg	650元
2024/04/30	HY-10466	达卡他韦（Daclatasvir，BMS-790052） Daclatasvir	1009119-64-5	10mg	950元

达卡他韦 出产厂家

 

1009119-64-5, 达卡他韦 相干搜刮:

• Inhibitors
• API
• 药靶配体
• WHO根基药物配体
• 化学试剂
• 医药质料药
• 医药质料
• 医用质料
• 卵白酶
• 旌旗灯号转导通路激酶按捺剂
• 质料药
• 抗丙肝药物
• 小份子按捺剂，自然产品
• C41H52N8O6
• C40H50N8O6
• 1009119-94-5
• ((S)-1-((S)-2-(5-(4'-(2-((S)-1-((甲氧基羰基)-L-缬氨酰基)吡咯烷-2-基)-1H-咪唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)-1H-咪唑-2-基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)氨基甲酸甲酯
• 达卡他韦相干杂质
• DACLATASVIR (BMS-790052),小份子按捺剂
• 13C2,2H6]-达卡他韦
• 达卡他韦-D16
• 2,1-吡咯烷二基 [(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸 C,C'-二甲酯
• ((S)-1-((S)-2-(5-(4'-(2-((S)-1-((甲氧基羰基)-L-缬氨酰基)吡咯烷-2-基)-1H-咪唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)-1H-咪唑-2-基)吡咯烷-1-基)-3-甲基-1-氧代丁-2-基)氨基甲酸甲酯
• DIMETHYL (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(BIPHENYL-4,4'-DIYL)BIS(1H-IMIDAZOLE-4,2-DIYL))BIS(PYRROLIDINE-2,1-DIYL))BIS(3-METHYL-1-OXOBUTANE-2,2-DIYL)DICARBAMATE
• 达克拉塔斯韦-D6
• N,N'-[[1,1'-联苯]-4,4'-二基双[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基 [(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸 C,C'-二甲酯/达卡他伟/达卡他韦
• 达卡他韦, 高度挑选性的HCV NS5A按捺剂
• 达拉他韦
• 达卡他伟
• 达卡拉韦盐酸盐
• 达卡他韦(API)
• 达卡他韦(DACLATASVIR,BMS-790052)
• 达卡他韦
• DACLATASVIR (BMS-790052) N,N'-[[1,1'-联苯]-4,4'-二基双[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基 [(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸 C,C'-二甲酯
• N,N'-[[1,1'-联苯]-4,4'-二基双[1H-咪唑-5,2-二基-(2S)-2,1-吡咯烷二基 [(1S)-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-2,1-乙烷二基]]]双氨基甲酸 C,C'-二甲酯
• 1009119-64-5
• Methyl ((S)-1-((S)-2-(5-(4'-(2-((S)-1-((methoxycarbonyl)-L-valyl)pyrrolidin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)pyrrolidin-1-yl)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate
• aclatasvir
• Methyl ((S)-1-((S)-2-(5-(4'-(2-((S)-1-((methoxycarbonyl)-L-valyl)pyrrolidin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-imidazol-2-yl)pyrrolidin-1-yl)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamate
• C40H50N8O6 Daclatasvir (BMS-790052) 1009119-64-5
• DaclatasvirQ: What is Daclatasvir Q: What is the CAS Number of Daclatasvir Q: What is the storage condition of Daclatasvir
• Daclatasvir 13C2D6Q: What is Daclatasvir 13C2D6 Q: What is the CAS Number of Daclatasvir 13C2D6 Q: What is the storage condition of Daclatasvir 13C2D6 Q: What are the applications of Daclatasvir 13C2D6
• dimethyl(2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(biphenyl-4,4'-diyl)bis(1H-imidazolChemicalbooke-4,2-diyl))bis(pyrrolidine-2,1-diyl))bis(3-methyl-1-oxobutane-2,1-diyl)dicarbamate
• dimethyl (2S,2'S)-1,1'-((2S,2'S)-2,2'-(4,4'-(biphenyl-4,4'-d
• Daclatasvir, 99%, Highly selective HCV NS5A inhibitors
• CS-1933
• BMS-790052;EBP 883;BMS 790052
• Dimethyl ((2S,2'S)-((2S,2'S)-2,2'-(5,5'-([1,1'-biphenyl]-4,4'-diyl)bis(1H-imidazole-5,2-diyl))
• Daclatasvir, >=98%
• BMS-790052(Daclatasvir)
• Dhaka He Wei
• Daclatasvir-d16
• Daklinza
• Dacaltasvir
• N,N'-[[1,1'-Biphenyl]-4,4'-diylbis[1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1-(1-methylethyl)-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]biscarbamic acid C,C'-dimethyl ester Daclatasvir BMS 790052
• Carbamic acid, N,N'-[[1,1'-biphenyl]-4,4'-diylbis[1H-imidazole-5,2-diyl-(2S)-2,1-pyrrolidinediyl[(1S)-1-(1-methylethyl)-2-oxo-2,1-ethanediyl]]]bis-, C,C'-dimethyl ester
• DiMethyl (2S, 2'S)-1, 1'-((2S, 2'S)-2, 2'-(4, 4'-(biphenyl-4, 4'-diyl)bis(1H-iMidazole-4, 2-diyl))bis(pyrrolidine-2, 1-diyl))bis(3-Methyl-1-oxobutane-2, 1-diyl)dicarbaMate (Related Reference)
• daclatavir