埃索美拉唑钠性子、用处与出产工艺
奥美拉唑(Omeprazole,商品名Losec)，是瑞典阿斯特拉制药公司于1988年上市的一种新型质子泵按捺剂类抗溃疡药物。奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1:1的夹杂物，其S旋光异构体，便是埃索美拉唑。埃索美拉唑，化学称号为：(S)-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亚磺酰基}-1H-苯并咪唑。
埃索美拉唑钠是埃索美拉唑的钠盐。埃索美拉唑钠是环球首个异构体质子泵按捺剂(PPI)，经由进程特同性的靶向感化机制削减胃酸排泄，为壁细胞中质子泵的特同性按捺剂。
步骤之一(1)：奥美拉唑干预到无水无水乙醇和氢阳极氧化钠的参杂液体中混和凸显2～3小时内左右，干预磷酸氢二钠混和1～1.5小时内左右，将凸显液蒸干，用二甲苯析晶得中心站体1奥美拉唑钠；表明磷酸氢二钠与奥美拉唑的加料摩尔比值1:0.1～2；
环节(2)：环节(1)提炼出的咨询中央体1奥美拉唑钠，搅匀下插足异丙醇钛和D-酒石酸二乙酯，反映出1～2小時，蒸干得咨询中央体2奥美拉唑钠络合物；
流程(3)：在流程(2)制成的核心体2奥美拉唑钠络合物中参与稀释剂A，三乙胺和S扁桃酸，搅匀反映落实8～101天，过虑，得核心体3埃索美拉唑钠络合物，所说稀释剂A出自酒精、二甲苯或异丙醇的某另外一种或另外一种之上的夹杂着物；
环节(4)：在环节(3)冶炼金属的中间局体3埃索美拉唑钠络合物中参与硅化物碱及有机液体B和纯化水，搅拌装置2小时英文，层次结构，碱水层硝化作用后用有机液体B提纯，空调，心理减压蒸干得中间局体4埃索美拉唑粗品；经验硅化物碱出自氢空气防氧化钠、氢空气防氧化钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾的某个种；经验有机液体B出自乙酸乙酯或二氯甲烷气体的某个种或鸟卵的掺杂物；
步凑(5)：在步凑(4)制备的中间体4埃索美拉唑粗品中参与有机相转移催化剂C，参与氢防氧化钠或磷酸钠的某一种，掺和3一小时，减压方法蒸干，得中间体5埃索美拉唑钠粗品；上述一系列的有机相转移催化剂C出自甲醇、甲醇水盐稀硫酸、甲醇或甲醇水盐稀硫酸的某一种；
具体工作步骤(6)：具体工作步骤(5)冶炼金属的重心体5埃索美拉唑钠粗品精制油，荣获埃索美拉唑钠。
埃索美拉唑钠是埃索美拉唑的钠盐情势，是一种经常利用的抗溃疡药，由瑞典Astra Zeneca公司初次研发胜利，属质子泵按捺剂，质子泵按捺剂(PPI)是医治消化性溃疡、胃食管反流病等酸相干疾病的首选药物。今朝临床上经常利用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为第一种PPI药物，其医治酸相干疾病的疗效获得了分歧承认。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，经由进程特同性的耙向感化机制削减胃酸排泄，为壁细胞中质子泵的特同性按捺剂，因为具备代谢上风，埃索美拉唑钠较奥美拉唑具备更高的生物操纵度和更分歧的药代能源学，使达到质子泵的药物增添，节制胃酸方面的感化较着优于兰索拉唑，泮托拉唑和雷贝拉唑等其余质子泵按捺剂。
在动物尝试中，本品对离体兔胃壁细胞上的Na+/K+ATP酶的活性具备剂量依靠性的按捺感化，其IC50为60 μmol/L。药效大于奥美拉唑(IC50为100 μmol/L)。同时，埃索美拉唑钠还能按捺组胺引发的离体人胃壁细胞中14C氨基比林的积蓄，感化强度为奥美拉唑的2倍。
给尝试性造瘘大鼠模子静脉或肠内打针埃索美拉唑钠后，能按捺组胺引发的胃酸排泄，其ED50别离为0.24和0.43 mg/kg。而奥美拉唑同路子给药时的ED50则别离为0.30和 0.68 mg/kg。
幽门结扎大鼠肠内利用埃索美拉唑钠，可以使其根本胃酸排泄量降落，感化强度比奥美拉唑大3倍。该药还可防备尝试大鼠应激性或酒精性胃毁伤并抵消炎痛和醋酸引发的胃毁伤有防治感化，其ED50值别离为1.6和5.5 mg/kg。从上述尝试成果可见，埃索美拉唑对溃疡的疗效大于奥美拉唑。
另外，另有尝试数据标明，当埃索美拉唑钠与青霉素及克红霉素适用时，可有效医治幽门螺杆菌传染引发的十二指肠溃疡和消化道溃疡。
给SD大鼠静脉打针14C标记的埃索美拉唑钠5mg/kg后，雌鼠的血浆药物半衰期为7.3 h，雄性大鼠为17.4 h。经口给药接收敏捷，血浓峰值呈双峰，别离呈现在药后 1h和4h。经大鼠胆管引流尝试发明，用药后的接收进程延续时候达24 h以上。药物在满身各器官构造的浓度凹凸挨次为：肝> 肾>肺>血液>脂肪。经口给药后药物的排泄以粪便排泄为主。埃索美拉唑的药动学曲线呈线性，当给药量增添时，其AUCs和cmax 也响应增添，而tmax，CL和半衰期则无较着转变。
埃索美拉唑钠毒性较低，大鼠经口给药的LD50大于5g/kg，腹腔给药的LD50亦在2.5g/kg以上。尝试犬以10 mg/kg的剂量持续服用28 d，未见较着非常。大鼠持续用药13周，在剂量为80 mg/kg时，一切心理参数均无转变，致毒剂量在320 mg/kg以上。在普通药理尝试中，本品对血汗管及动物神经体系影响极小，仅在高剂量下对中枢神经体系有轻细影响。
胃食管反流性疾病(GERD)-腐败性反流性食管炎的医治。
已治愈的食管炎患者避免复发的持久保持医治。
胃食管反流性疾病(GERD)的病症节制。
胃炽热和与恰当的抗菌疗法联适用药肃除幽门螺杆菌引发的胃及十二指肠溃疡。
埃索美拉唑钠可下降酮康唑和伊曲康唑的接收。与本品适用时，应削减经 CYP2C19酶代谢的药物，如地泰西，西酞普兰，丙米嗪，氯米帕明和苯妥英的剂量。当与本品适用或停用本品时，应监测苯妥英的血浆浓度。
本品与阿莫西林、奎尼丁或华法林之间无彼此感化，且与克拉霉素同用无需调剂剂量。
服用本品适量的临床资料未几，可是本品单一剂量80 mg未见不良反映。本品不特别的解毒剂。
本品应与水一路吞服，不能品味或破坏后服用。
成人:医治腐蚀性反流性食管炎为40mg，逐日1次，用药4～8周。食管炎治愈病人持久保持医治和防备复发的保举剂量为 20mg，逐日1次。医治未患食管炎的病症性CORD为20mg，逐日1次，用药4周(如未能节制病症，则应答病人停止进一步的察看)。一旦病症获得节制，则可按需利用本品节制今后的病症，逐日20 mg。肃除幽门螺杆菌、治愈幽门螺杆菌引发的十二指肠溃疡和防备幽门螺杆菌引发的消化道溃疡复发的三联疗法为本品20mg，阿莫西林1g和克拉霉素500mg，逐日2次，用药7d。
老年病人及轻中度肝功效受损无需调剂剂量，严峻肝功效受损者利用时应注重，最大剂量不应跨越20 mg。
儿童和哺乳期妇女不保举利用。
罕有的不良反映(1%～10%)为头痛，腹痛和腹泻，胃肠道杂乱，肠胀气，恶心和吐逆，便秘。其余的不良反映(0.1%～1%)有皮炎、瘙痒，荨麻疹，眩晕和口干。
对苯并咪唑类药物过敏者禁用埃索美拉唑钠。罕有的遗传性果糖不耐受者，葡萄糖-半乳糖接收妨碍者，蔗糖酶-异麦芽糖酶缺少者禁用。哺乳期妇女禁用。
严峻肝或肾功效受损者、持久医治者、医治前查抄有恶性病症正告者、有身妇女应慎用。呈现任何警示病症(如较着的体重削减，复发性吐逆，咽下坚苦，呕血或黑便)时，应解除恶性病症(如癌症)的能够，因医治可以使病症好转及耽搁诊断。持久利用本品者应按期停止监测。
用处
医治消化性溃疡、胃食管反流病等酸相干疾病
用处
医治胃酸排泄过量
埃索美拉唑钠
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