144701-48-4
2英文荣誉称号
4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基(2,6'-联-1H-苯并咪唑)-1'-甲基]-[1,1'-联苯基]-2-羧酸叔丁酯
用英文怎么说称谓
Telmisartan
CAS
144701-48-4
份子式
C16H18N4O3S
MDL 代号
MFCD00929085
份子量
346.4
MOL 压缩文件
144701-48-4.mol
更换日期时间
2024/04/07 11:41:20
144701-48-4 空间布局式
根基信息
中文又名
4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}联苯基-2-羧酸5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-甲基亚磺酰基)咪唑并(4,5-b)吡啶
泰妥拉唑
替米沙坦
4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-联苯羧酸
4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]联苯基-2-羧酸
替米沙坦 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-联-1氢-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-联苯]-2-羧酸
4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-联-1H-苯并咪唑]-1'-甲基]-[1,1'-联苯基]-2-羧酸,二甲基乙基酯
英文又名
RITORTU-199
MICARDIS
BIBR 277
Telmisaran
TIMISHATAN
BIBR 277SE
21829-25-4
TELMISARTAN
TIMETAZIDINE
TelMisartan API
Telmisartan99.5%
4'-[[1,4'-Dimethyl-2
Telmisartan (150 mg)
TelmisartanC33H30N402
TelMisartan (Micardis)
4'-(1,7'-Dimethyl-2'-propyl-1H-
4-chloromethyl-5-methyl-1,3-dioxol-2-tone
4'-((1,7'-Dimethyl-2'-propyl-1H,3'H-[2,5'-bibenzo[d]imidazol]-3'-yl)methyl)-[1,1'-biphenyl]-2-car
4'-[{1,4'-Dimethyl-2'-Propyl[2,6'-Bi-1H-Benzimiaszol]-1'yl}-Methyl}-1,1'-Biphenyl-2-Caroxylic Acid
4'[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-1H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID
4'-[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID
4''-(1,7''-DIMETHYL-2''-PROPYL-1H-[2,5'']BIBENZOIMIDAZOLYL-3''-YLMETHYL)-BIPHENYL-2-CARBOXYLIC ACID
4′-((2-n-Propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl)methyl)biphenyl-2-carbonsure
[1,1'-Biphenyl]-2-carboxylic acid, 4'-[(1,4'-dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl]-
4'-[[4-Methyl-6-(1-methyl-2-benzimidazolyl)-2-propyl-1-benzimidazolyl]methyl]-2-biphenylcarboxylic acid
Micardis, Pritor, 4[(1,4Dimethyl-2propyl[2,6bi-H-benzimidazol]-1yl)methyl][1,1biphenyl]-2-carboxylic Acid,
4'-((1,7'-DiMethyl-2'-propyl-1H,3'H-[2,5'-bibenzo[d]iMidazol]-3'-yl)Methyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid
4'-[[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-benzimidazol-2-yl)-2-propyl-1H-benzimidazol-1-yl]methyl]biphenyl-2-carboxylic Acid
2-(4-{[4-Methyl-6-(1-Methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]Methyl}phenyl)benzoic acid
BIBR 277, 4μ[(1,4μ-Dimethyl-2μ-propyl[2,6μ-bi-1H-benzimidazol]-1μ-yl)methyl][1,1μ-biphenyl]-2-carboxylic acid
3-methoxy-8-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)methyl sulfinyl]-2,7,9-triazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,8,10-tetraene
4'-[[1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl]-methyl]-1,1'-biphenyl-2carboxylic acid,dimethylethyl ester
4'-[{1,4'-Dimethyl-2'-Propyl[2,6'-Bi-1H-Benzimiaszol]-1'yl}-Methyl}-1,1'-Biphenyl-2-Caroxylic Acid Dimethyl Ethyl Ester
Telmisartan,4′[(1,4′-Dimethyl-2′-propyl[2,6′-bi-1H-benzimidazol]-1′-yl)methyl][1,1′-biphenyl]-2-carboxylic acid, BIBR 277
Telmisartan Synonyms 4'[(1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid
所属种别
材料药：抗心脏病高病药物理化学性子
外观性情红色结晶性粉末。
融点261-263°C
水的沸点771.9±70.0 °C(Predicted)
比热容1.16
RTECS号DV2037500
日常的储存必要条件2-8°C
消融度DMSO: >5 mg/mL at 60 °C
酸度因子(pKa)3.86±0.36(Predicted)
形状图片solid
颜色white
水消融性insoluble
Merck14,9129
BCS Class2
始终不变性吸湿性
InChIKeyRMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C2=CC=C(CN3C(CCC)=NC4=C(C)C=C(C5N(C)C6=CC=CC=C6N=5)C=C43)C=C2)=CC=CC=C1C(O)=O
CAS orcale库144701-48-4(CAS DataBase Reference)
宁静数据
警示性词正告
安全风险性描绘H315-H319-H335
危险品标出Xi
高风险种别码36/37/38
自然声明S22-S24/25
WGK Germany2
中国海关数字2933995300
迫害废旧物资数据报告
制备方式
方式1
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反映，环合构成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中，叔丁醇钾存在下停止烷化。取得的产物于二甲基甲酰胺中，三氟乙酸感化下水解，取得替米沙坦。
罕有题目列表
新型的降血压药物
替米沙坦是一种新型的降血压药物，是一种特同性血管严重素Ⅱ受体（ATⅠ型）拮抗剂，用于医治原发性高血压。替换血管严重素Ⅱ受体与ATⅠ受体亚型（已知的血管严重素Ⅱ感化位点）高亲和性连系。替米沙坦在ATⅠ受体位点无任何部位冲动剂效应，挑选性与ATⅠ受体连系，该连系感化耐久。对其余受体（包含AT2和别的特色更少的AT受体）无亲和力。上述别的受体的功效还不可知，因为替米沙坦致使血管严重素Ⅱ程度增高，从而能够引发的受体过分慰藉效应亦不可知。替米沙坦不按捺人体血浆肾素，亦不阻断离子通道。不按捺血管严重素转换酶Ⅱ，该酶亦可降解缓激肽感化加强致使的不良反映。
在人体赐与80mg替米沙坦几近可完整按捺血管严重素Ⅱ引发的血压降落。按捺效应延续24小时，在48小时仍可测到。首剂后3小时内降压效应逐步较着。在医治起头后4周可取得最大降压结果，并可在持久医治中坚持。医治如俄然间断，数天后血压逐步规复到医治前程度，而不呈现反弹性高血压。在间接比拟两种高血压药物的临床尝试研讨中，医治组的患者干咳产生率较着低于血管严重素转换酶按捺剂医治组。
临床药效及特色：
1,药代能源学显现：感化敏捷(0.3h)，延续时候长 (35.4h)，降压时对心率的影响小
2,同依那普利比拟：降压结果优于依那普利，二者同利尿剂适用，结果 仍为替米沙坦好，且咳嗽产生率少
3,同赖诺普利比拟：降压(缩短压和舒张压)结果更加较着，咳嗽产生率替米沙坦组（16%）较着低于赖诺普利组（60%）
4,同阿替洛尔比拟：降压结果相称，副感化(阳痿和委靡)产生率低
5,同氨氯地平比拟：替米沙坦组在服药后的四小时内和早上六点到十二点较着性地降落心率
总之替米沙坦与别的类抗高血压药物比拟有以下特色：具备受体感化的专注性,抗高血压感化较着,具备杰出的利尿感化,能改良心肌狭小妨碍,用药宁静，耐受性杰出 l1日1次，服用便利。
厄贝沙坦
厄贝沙坦是一种血管严重素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体按捺剂，血管严重素Ⅱ受体分为AT1、AT2两种，厄贝沙坦经由过程挑选性阻断AnglI的AT1受体，能按捺AngⅠ转化为AngⅡ，能特同性地拮抗血管严重素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗感化是AT2的8500倍，经由过程挑选性地阻断AngⅡ与AT1受体的连系，按捺血管缩短和醛固酮的开释，产生降压感化。本品不按捺血管严重素转换酶(ACE)、肾素、别的激素受体，也不按捺与血压调理和钠均衡有关的离子通道。厄贝沙坦还能削减心肌的电重构，从而削减高血压病人的致死率，是今朝医治高血压及血汗管疾病最有用的药物。血管严重素拮抗剂(简称ARB)多操纵于临床高血压及糖尿病肾病的医治。今朝国际医治高血压的药物按照感化部位差别分为血管严重素转换酶按捺剂(简称ACEI)，钙拮抗剂，β-受体停滞剂等几种，比拟而言，ARB具备较好的降压疗效，而厄贝沙坦是一种新型的血管严重素拮抗剂具备明白的降压感化，并有按捺左室肥厚掩护肾脏等首要感化。
据外洋资料报道口服厄贝沙坦后能敏捷接收，生物操纵度为60-80%，不受食品的影响。血浆达峰时候为1-1.5小时，血浆卵白连系率为90%，消弭半衰期为11-15小时。三天内达稳态。经由过程葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研讨标明，首要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏分泌。
由杭州赛诺菲安万特民生制药无限公司出产的厄贝沙坦(安博维)于2007年3月8日取得了SFDA核准用于医治归并高血压的2型糖尿病肾病,从而成为中国第一个具备此顺应证的抗高血压药物。
来历 ChemicalBook 阐发清算
专利及行政掩护
1,替米沙坦系由由德国Boehringer Ingelheim制药公司原研，1991年获准德国专利EP502,314， 1998年11月起首核准在美国上市，尔后有在德国、菲律宾、澳大利亚、比利时、英国等国上市2,不在中国请求专利和行政掩护
3,开辟本品不存在常识产权题目
表面性子与消融性
红色至类红色结晶性粉末，无臭有趣。在氯仿中消融，在甲醇中微溶，在丙酮中极微消融，在水中几近不溶。在0.1mol／L盐酸中微溶，在0.1mol／L氢氧化钠中消融。 接收系数（E1％1cm）：509～541
替米沙坦中心体
替米沙坦甲酯2-正丙基-4甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2基)苯并咪唑(152628-02-9)
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸(152628-03-0)
4'-甲基-2-甲酸甲酯联苯(114772-34-8)
医治高血压研讨停顿
ＡＲＢ的个性在于其特同性阻断血管严重素ⅡＡＴ１受体，而对ＡＴ２受体及ＡＣＥ几近无感化。这就防止了ＡＣＥＩ的血管严重素Ⅱ逃逸景象，并且对缓激肽降解无按捺感化，从而防止了咳嗽、血管水肿等副感化。很多大范围临床研讨显现，ＡＲＢ具备杰出的心肾掩护感化。与其余抗高血压药物比拟，ＡＲＢ的最大长处是宁静性好、不良事务轻细并且呈一过性，患者对其允从性好。ＡＲＢ分３类：二苯四咪唑类（氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等）、非二苯四咪唑类（依普沙坦）和非杂环类（缬沙坦）。ＡＲＢ类都有苯丙咪唑环，但每种药物因对咪唑环的润色各不不异，是以具备差别的物理化学特征。替米沙坦（美卡素）特有异芬芳基团润色，使该药具备很强的脂溶性，是以构造穿透性好。同时 异芬芳基团使替米沙坦与ＡＴ１受体的亲协力更高，从而对血管严重素Ⅱ的拮抗感化更强。
ＡＲＢ对ＡＴ１受体的感化特色分不可超出型和可超出型。前者指在利用某种ＡＲＢ后，即便增添血管严重素Ⅱ至最大浓度也不能到达用药前的血管缩短岑岭，这类药物与ＡＴ１受体的非合作性连系力度很强。替米沙坦就属于这类范例的药物，是以降压疗效更好。图１显现，到１４００分钟时（约２４小时），在活性药物中替米沙坦组对血管严重素Ⅱ的反映率与３０分钟时的变更比拟，变更幅度最小，仍能坚持很低的反映率，这充实标明了替米沙坦高效、慎密、延续的拮抗ＡＴ１受体感化。
替米沙坦的半衰期为１８～２４个小时，用药后１～４小时便可起效，药效感化时候可达３５小时，谷峰比值（Ｔ／Ｐ）高，特别对节制早晨血压结果凸起。是以，该药可有用节制２４小时血压，合适一天一次的用药规范（４０～８０ ｍｇ，ｑｄ）。
副感化
在慰藉剂对比尝试中，替米沙坦（41.4%）的不良事务总产生率和慰藉剂（43.9%）类似。不良事务的产生和剂量无相干性，与患者性别、春秋和种族亦有关。 以下所列的不良反映是从临床尝试中接管替米沙坦医治的5788名高血压患者累计取得的。
不良反映按产生频次分为：
很是罕有（＞1/10）；罕有（＞1/100，＜1/10）；少见（＞1/1000，＜1/100）；罕有（＞1/10000，＜1/1000）；很是罕有（＜1/10000） 满身反映： 罕有：背面痛（如坐骨神经痛）、胸痛、流感样病症、传染病症（如泌尿道传染包含膀胱炎） 少见：视觉非常、多汗
中枢和外周神经体系： 罕有：眩晕
胃肠道体系： 罕有：腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功效杂乱 少见：口干、胃肠胀气
肌肉骨骼体系： 罕有：枢纽痛、腿痉挛或腿痛、肌痛 少见：腱鞘炎样病症
神经体系： 少见：焦炙
呼吸体系： 罕有：上呼吸道传染包含咽炎和鼻炎
皮肤和附件体系： 罕有：皮肤非常如湿疹
别的，自替米沙坦上市后，个体病例报告产生红斑、瘙痒、昏迷、失眠、烦闷、胃部不适、吐逆、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸坚苦、嗜酸粒细胞增加症、血小板削减症、衰弱、任务效力降落。与别的血管严重素Ⅱ拮抗剂类似，少多数病例报道呈现血管性水肿、荨麻症和别的相干不良反映。
尝试室发明： 与慰藉剂比拟，替米沙坦医治组偶有发明血红卵白降落或尿酸降落。血肌酐或肝脏酶的降落替米沙坦和慰藉剂类似或低于慰藉剂。