50-18-0
中文翻译荣誉称号
环磷酰胺
英文版微章
Cyclophosphamide
CAS
50-18-0
EINECS 识别码
200-015-4
份子式
C7H15Cl2N2O2P
份子量
261.086
MOL 文档
50-18-0.mol
更新软件准确时间
2024/05/07 20:09:56
50-18-0 结构式
根基信息
中文又名
环磷酰胺环磷酰胺(一水)
一水合环磷酰胺
P-[N,N-双(beta-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物
环磷酰胺
英文又名
(Bis(chloro-2-ethyl)amino)-2-tetrahydro-3,4,5,6-oxazaphosphorine-1,3,2-oxide-2 hydrate2-(Bis(2-chloroethyl)amino)-2H-1,3,2-oxazaphosphorine 2-oxide
2H-1,3,2-Oxazaphosphorin-2-amine, N,N-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-, 2-oxide
2-H-1,3,2-Oxazaphosphorinane
2H-1,3,2-Oxazaphosphorine, 2-(bis(2-chloroethyl)amino)tetrahydro-,2-oxide
2H-1,3,2-Oxazaphosphorine, 2-(bis(2-chloroethyl)amino)tetrahydro-,2-oxide, monohydrate
ASTA
Asta B 518
B 518
Bis(2-chloroethyl)phosphoramide cyclic propanolamide ester
CB 4564
Clafen
Claphene
CY
Cyclophosphamid
Cyclophosphamidum
Cyclophosphan
Cyclophosphane
Cyclophosphoramide
Cyclostin
所属种别
怪物医药化工：抗体按奈剂物理化学性子
沸点41-45°C
水的沸点336.1±52.0 °C(Predicted)
相对密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存室前提Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
消融度≥11.85 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥13.05 mg/mL in DMSO; ≥50.8 mg/mL in EtOH
酸度因子(pKa)2.84±0.20(Predicted)
款式固体
水消融性Soluble. 1-5 g/100 mL at 23 ºC
BCS Class1,3
不改性不变，但对光敏感。与氧化剂不相容。
(IARC)至癌物类别1 (Vol. 26, Sup 7, 100A) 2012
NIST化学式应急物资相关信息
EPA药剂学工程设备与物资的内容
宁静数据
警示性词危险
凶险性刻画H301-H360-H340-H350
平静声明22-24/25
从容声明S22-S24/25
隐患品车辆代码UN 1851
危害等级6.1(b)
外包装种别III
迫害应急物资数据统计
致毒LD50 oral in rat: 100mg/kg
罕见题目列表
烷化剂类抗肿瘤药
环磷酰胺是一种最经常利用的烷化剂类抗肿瘤药，常温下为红色结晶或结晶性粉末（落空结晶水即液化），在室温中不变。
溶于水，但消融度不大。水溶液不不变，故应在消融后短时间内利用。易溶于乙醇。1958年由Arnold和Bourseaux初次合
成，这类化合物及其衍生物的分化是基于之前的抗癌药物布局和感化而研制出来的。首要用于肿瘤免疫，进入人体内后
，在肝微粒体酶催化下分化释出烷化感化很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒感化，对多
种肿瘤有较着的按捺感化，最近几年来由证明它有免疫按捺感化而用于多种本身免疫性疾病的医治，已获得较着疗效。感化机制
环磷酰胺(简称CTX)为细胞周期非特同性细胞毒药物，但对G2期(DNA分化前期)感化更加激烈，首要的免疫按捺机制为：
①使T及B淋巴细胞相对数量削减，初期对B淋巴细胞更较着。②较着按捺淋巴细胞对特同性抗原安慰后的母细胞转化。对有丝割裂素安慰后的按捺不如对特同性抗原。
③按捺对新抗原的抗体反映及皮肤迟缓失常反映。
④下降下降的免疫球卵白程度，持久利用（几年）后有能够呈现低丙球卵白血症。
⑤试管内挑选性按捺B淋巴细胞功效，削减某些B淋巴细胞自觉产生免疫球卵白，和按捺普通的有丝割裂原受安慰后的免 疫球卵白产生。
环磷酰胺在代谢前并无细胞毒感化，其活化必须依靠肝细胞微粒体酶体系中的细胞色素P450氧化构成4-羟基环磷酰胺， 开环后再变成活性很强的磷酰胺氮芥，从而阐扬细胞毒感化。
顺应症
好用于诊治恶性瘤淋疤瘤、多见性骨髓瘤、淋疤组织败血症、宫劲癌、前线腺癌、直肠癌、支气管癌、直营瘤如精神母细
胞瘤、暖巢癌、乳癌、各个赘瘤及肺肿瘤等。也能够用于类痛风交通枢纽炎、孩子肾病综合性征和一种免役急病的诊治。用法用量
环磷酰胺片：50mg打针用环磷酰胺：（1）100mg（2）200mg
1.成人经常利用量口服逐日按体重2~3mg/kg.静脉打针每次4mg/kg，逐日或隔日一次。或每次600~1200mg，每7~10日一次。
2.小儿经常利用量口服逐日按体重2~6mg/kg，静脉打针每次2—6mg/kg，逐日或隔日一次。或每次10~15mg/kg，每周一次，以氯化钠打针液20ml浓缩后迟缓打针。
（1）抗肿瘤：口服，一次50mg，一日3次；静注，一次每平方米400-600mg，每周一次，总量8g摆布为一疗程。也可肌注，剂量同静注。动脉内打针，每次100-500mg，鞘内打针，每次50-100mg。
（2）免疫按捺：一日50-150mg，两次粉服，连服4-6周。静注，每次100-200mg，逐日或隔日1次，连用4-6周。
副感化
环磷酰胺医治狼疮性肾炎今朝已被临床上遍及接管，可是作为大夫和病人，在医治的进程中，要领会其有何副感化，从而尽能够防止和削减它的产生，环磷酰胺首要副感化以下：1，初次利用环磷酰胺医治时，能够会产生较严峻的胃肠道反映，如恶心、吐逆、食欲不振等，此时可用甲氧氯普胺(胃复安)、多潘立酮(吗丁啉)等胃能源药。
2，能按捺免疫细胞，又能按捺骨髓的造血功效，要按期化验血惯例，看看有不影响。
3，外洋报道，环磷酰胺利用后会引发出血性膀胱炎，而在国际，这类环境产生率较低，能够在医治时代多饮水，冲淡该药在膀胱中的浓度。
4，能按捺卵巢功效，粉碎卵巢中的卵泡，影响生养。以是在有请求生养的年青病人中利用要稳重，如必须利用，则次数不能太多，以避免生殖功效损失。
5，在持久的利用中发明，环磷酰胺能按捺人体的免疫功效，一样也下降了人体防癌的才能，个体病人可产生继发性肿瘤，可是在国际还不这方面的报道。普通以为该药引发肿瘤的危险与剂量、疗程有关，接纳低剂量、间歇疗法可下降肿瘤的产生率，普通利用不跨越2年。