51-21-8
中文版装备
5-氟脲嘧啶
英文版称谓
5-Fluorouracil
CAS
51-21-8
EINECS 产品编号
200-085-6
份子式
C4H3FN2O2
MDL 识别码
MFCD00006018
份子量
130.08
MOL 信息
51-21-8.mol
更新换代日期时间
2024/05/11 17:00:13
51-21-8 合理布局式
根基信息
中文又名
5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮5-氟脲嘧啶
5-氟尿嘧啶
双喃呋啶
氟尿嘧啶
2,4-二羟基-5-氟嘧啶
5-氟尿嘧啶,5FU
英文又名
1-FLUORO-1H-PYRIMIDINE-2,4-DIONE2,4-DIHYDROXY-5-FLUOROPYRIMIDINE
5-FLUORO-1H-PYRIMIDINE-2,4-DIONE
5-FLUORO-2,4(1H,3H)-PYRIMIDINEDIONE
5-FLUORO-2,4-DIHYDROXYPYRIMIDINE
5-fluoro-2,4-pyrimidinedione
5-FLUOROPYRIMIDINE-2,4(1H,3H)-DIONE
5-Fluoropyrimidine-2,4-dione
5-FLUOROURACIL
5-FU
FLUOROURACIL
FU
[180]-5-Fluorouracil
2,4(1H,3H)-Pyrimidinedione, 5-fluoro-
2,4-dioxo-5-fluoropyrimidine
3h)-pyrimidinedione,5-fluoro-4(1h
5-faracil
5-Flouracyl
5-fluor-2,4(1h,3h)-pyrimidindion
5-Fluor-2,4-dihydroxypyrimidin
所属种别
动物化工环保：核苷酸简述接近物 所属种别一
微生物物理品: 核酸类: 核碱酸基以至于衍微生物 所属种别二
海洋生物检查是否品: 什么是生化采血管: 核糖、核苷酸举例说明余类物理化学性子
单单从表面特性红色或类红色结晶性粉末。Mp282-283℃(分化)，0.1mol/L盐酸溶液在 265nm波长处有最大接收。微溶于水和乙醇，不溶于氯仿和乙醚，溶于稀盐酸和氢氧化钠液。中等毒，LD50 (小鼠，腹腔) 230mg/kg。
融点282-286 °C (dec.) (lit.)
溶点282-286 °C (dec.)(lit.)
溶点190-200°C/0.1mmHg
强度1.4593 (estimate)
茶叶保存前提下2-8°C
存放首要条件Store at 0-5
消融度H2O: 10 mg/mL, clear
消融度H2O：10 mg/mL，廓清
酸度标准值(pKa)pKa 8.0±0.1 (H2O) (Uncertain);3.0±0.1(H2O) (Uncertain)
图行powder
感觉white
pH4.3-5.3 (10g/l, H2O, 20℃)
水消融性12.2 g/L 20 ºC
敏悲观主义氛围敏感
Merck14,4181
加测措施HPLC,NMR
BRN127172
增强性稳定的。感光。易燃。与强氧化剂、强碱不相容。
InChIKeyGHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据统计库51-21-8(CAS DataBase Reference)
(IARC)至癌物分为3 (Vol. 26, Sup 7) 1987
NIST物理化学工程设备与物资的讯息
EPA物理化学原材料设备讯息
宁静数据
告诫词风险
的风险性描写出H301-H351
风险分析品标识Xn,T,C,Xi
风险点种别码22-20/21/22-52-25
隐患种别码R22-R20/21/22
从容声明S36-S36/37
风险隐患品运输车识别码UN 2811 6.1/PG 3
分险品搬家顺序号UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS号YR0350000
Hazard NoteIrritant/Highly Toxic
TSCAT
风险分析官阶6.1
包装方式种别III
边检商品代码29335995
迫害工程设备数据文件
渗透性LD50 orally in Rabbit: 230 mg/kg
利用范畴
用处一
抗肉瘤药。对好几种肉瘤如吸收道肉瘤、乳房癌、暖巢癌、毛毛膜上皮癌、女人子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、肌肤癌(线条涂点)、外阴斑点(线条涂点)等均有定有效时间。异常情况造成第一步有骨髓移植成功、吸收道造成。不容乐观者还有腹泄，线条打疫苗部分血管炎，绝大多数还有周围神经工作体系造成如小脑男变女、共济平衡点。使用药物社会应严酷查抄血象。用处二
生物化研究讨论，抗癌症药。用处三
该品为抗恶性肿瘤药，也应用于两极分裂氟胞嘧啶。5-氟尿嘧啶在生物化探讨中可应用于探讨稻，麦穗子两极分裂，隐性基因分解检测，植被转型发展探讨。用处四
核酸基础排泄，研究讨论稻、麦穗子分裂，基因遗传基础排泄测试，藤本植物趋势骨骼发育研究讨论。参考品质规范二
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质料药
中国药典2000年版472页
目标称号
目标
目标称号
目标
含量(C4H3FN2O2)/%
97.0-103.0/氟/%
13.1-14.6
氯化物/%
≤0.014/枯燥失重/%
≤0.5
硫酸盐/%
≤0.02/重金属/≤百万分之二十
软膏
中国药典2000年版473页
目标称号
目标
含量(C4H3FN2O2)/%
90.0-110.0
其余
合适膏剂有关划定
打针剂
中国药典2000年版473页
目标称号
目标
目标称号
目标
含量(C4H3FN2O2)/%
293.0-107.0/其余/合适打针剂有关划定
pH值
8.4-9.2
参考品质规范一
mp281-283℃，摩尔吸光常数≥6800。制备方式
方式一
2-甲硫基-5-氟尿嘧啶在弱酸性必要条件下吸附冶炼金属。方式二
由氟乙酸乙酯经缩合，环合淀粉溶解而得。1.缩合，环合将甲醇钠甲醇悬浊液财政投入没趣的不锈钢圆管发生变化出了锅内，绞拌下心理减压的方法溶解稀释至甲醇钠成黑色粉尘，降温至50℃，干预甲苯，再冷至10℃接下来，加入适量甲酸乙酯。加完后仍持之以恒10℃接下来加入适量氟乙酸乙酯。加毕，在30℃左右绞拌发生变化出了8半小时。静置，得淡黑色稠厚的杂质物。在缩合物中干预甲醇和甲基异车用尿素氢氧化钾盐，绞拌采暖器至66-70℃离交柱发生变化出了6h。过热蒸汽收受收回甲醇至发生变化出了物显露稀粘稠时，再心理减压的方法蒸至浓稠状直到。加入水采暖器消融，干预渗透性炭。进行进行过滤系统，滤液用浓硝酸酸性反应至pH3-4，进行析出析出，降温进行进行过滤系统，用生水洗濯滤饼，以滚水调浆净泡过认，进行进行过滤系统，生水洗濯，没趣，得5-氟-4-羟基-2-四氧基嘧啶（C5H5FN2O2）。2.淀粉溶解所诉环合终产物5-氟-4-羟基-2-甲氧基嘧啶干预20%硝酸中，在60℃淀粉溶解4h，经后加工即得5-氟尿嘧啶。罕见题目列表
抗代谢药
5-氟脲嘧啶简称氟脲嘧啶，为嘧啶类抗代谢药，是今朝临床上经常利用的一种化疗药物，对增殖期各期均有感化，能禁止胸腺嘧啶的构成，按捺DNA的生物分化，从而按捺癌细胞的发展。临床用于医治消化道肿瘤，如胃癌、肠癌、肝癌等。对乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、胰腺癌等亦有用。瑞士出产的癌肤治为含本品5%的软膏，首要用于日光角化病和老年角化病、癌后期皮炎、单个和多发性浅表基底细胞癌、喷射性皮肤病侵害后的癌期及表浅基底细胞癌。5-氟脲嘧啶在体内先转变为5-氟-2-脱氧脲嘧啶核苷酸，按捺胸腺嘧啶核苷酸分化酶，阻断脲嘧啶脱氧核苷酸转变为胸腺嘧啶脱氧核苷酸，从而影响DNA的生物分化。同时，它能掺入RNA，经由进程阻断脲嘧啶及乳清酸掺入RNA，到达间接按捺RNA的分化。
本药首要在肝脏平分化代谢，大局部解为二氧化碳从呼吸排挤，少少由尿排挤。口服后接收差别很大;静脉给药后，其血浆浓度很快在两小时内降落;静注后于30分钟内可到达脑脊液中并保持3小时;静脉延续滴注的毒性较一次静脉推注为轻;静脉给药的疗效也较口服为高。氟脲嘧啶对增殖细胞的毒性大于非增殖细胞，但并无较着的细胞周期特同性。对氟脲嘧啶的耐药性可因为对活性感化必需的酶贫乏或胸苷酸分化酶活气增添的成果。
以上信息由ChemicalBook的Andy编辑清算。
药代能源学
因为氟脲嘧啶的接收不稳定，是以惯例不接纳口服(在欧洲可取得口服制剂)。普通均静脉内给药。为了间接到达肿瘤也能够经动脉给药(比方肝转移时经由进程肝动脉)，并可间接注入体腔之渗液中(如卵巢癌)。静脉注入后血浆半衰期为7.5～10分钟，3小时后血浆中已查不到未转变的药物。细胞内药物程度延续更久。氟脲嘧啶在肝中广为代谢;60～80%在8～12小时内作为呼吸的二氧化碳而排挤，并有15%在6小时内原药稳定从尿排挤。本药可进入排泄液和脑脊液。已有血浆中氟脲嘧啶的测定方式。
顺应症
临床用于乳腺癌、消化道癌肿、卵巢癌及原发性支气管肺腺癌的帮助化疗和迁就医治;也是医治恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、浆膜腔癌性积液膀胱癌及头颈部恶性肿瘤和肝癌的化疗药物。皮肤科外用含5-氟脲嘧啶5%的软膏医治光化性角化症、日光性唇炎、鲍恩病、凯拉增素性红斑、鲍恩样丘疹病、锋利湿疣、白癜风、苔藓淀粉样变、播散性表浅性汗孔角化症、平常疣、扁平疣、银屑病、着色性干皮病、表浅性基底细胞上皮瘤等;皮损内打针医治角化棘皮瘤、瘢痕疙瘩等。
药物彼此感化
用本药前先用甲氨喋呤，经途tcp连接凸显细胞核内磷酸核糖焦磷酸的含量，可凸显5-氟脲嘧啶核苷酸的结构。别嘌呤醇才可以的转变氟脲嘧啶的感召，它的消化吸收产品，别嘌呤二醇，抑制乳清酸磷酸核糖基转回酶，这样就变重渗透性并才可以土壤升级医冶指标。胸苷和同样核苷凸显氟脲嘧啶与RNA的聯系，胸苷经途tcp连接双氢嘧啶脱氢酶才可以提前氟脲嘧啶的分裂。有时候，类似于聯系药物目前为止尚未较着土壤升级临床药学研究成果。不良反映与注重事变
氟脲嘧啶的首要毒性感化是加害胃肠道和血细胞天生体系。厌食、恶心和吐逆罕见。口腔炎、咽食管炎和腹泻均为停药的指征，不然会呈现严峻的口咽部和肠道溃疡。静脉点滴给药时胃肠道毒性感化常是限定剂量的缘由。相反，庞大剂量静脉打针时，白细胞削减是限定剂量的毒性感化。最低白细胞计数常呈现在第1次用药后的7～ 14日。血小板削减则不太较着，能够呈现在7～17日。监测血细胞计数是必须的。其余不良反映是脱发、皮炎和色素冷静。曾碰到急性和慢性连系膜炎。可逆性小脑共济平衡呈现在1%的病人中，能够与剂量有关，可产生在医治进程的任什么时辰候(经常是几个月后)。小脑体征在停药后可延续几周。心肌缺血偶然呈现在氟脲嘧啶静脉点滴时。本药在植物是致畸形的并能够致癌。
对肝功效有侵害的病人(比方普遍肝转移)利用氟脲嘧啶应减量;对养分状态差的病人用药应谨严。
接纳天天间歇静脉点滴持续4～5日可大大减低对血液的毒性感化。但是，临床研讨的成果并不申明疾速打针或点滴方式在医治上的优胜性。持久点滴输药能够产生伴有痛苦悲伤、红斑和脱皮的手-足综合征。
本药归于FDA怀胎分类D。
呋喃氟脲嘧啶
呋喃氟脲嘧啶是氟脲嘧啶的ip产业物，感召与氟脲嘧啶如此，但放疗平均值比氟脲嘧啶高多一倍，而毒素仅为其1/4～1/6。配伍于消化道道癌和乳房癌。平常有服用、动脉及肛门口坐药分为三类膏剂。着名试剂公司产物信息
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