阿尼西坦性子、用处与出产工艺
阿尼西坦又称茴拉西坦，与吡拉西坦、萘非西坦同属于拉西坦类脑细胞代谢药，该类药物能加强神经元突触内磷脂 酶活性，并增添脑内ATP的构成和转运，增添卵白质和RNA的分解，增进大脑对氨基酸、 磷脂、葡萄糖和氧的操纵，增添病人的反映性、高兴性和影象力。阿尼西坦的感化较吡拉西坦强，不良感化较轻微。
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阿尼西坦为γ- 氨基丁酸的环化衍生物，为脑功效改良药。能透过血脑樊篱挑选性地感化中枢神经体系。对脑细胞代谢具备激活感化，并对神经细胞有掩护感化。本品还可经由进程影响谷氨酸受体体系而发生促智感化。尚可进步皮层抗缺氧才能，避免由多种化学物资、高碳酸血症、东莨菪碱或电休克引发的进修、影象功效缺失。本品无平静或高兴感化，也无扩血管感化。植物尝试证实，本品对一般大鼠区分进修的影象再现进程有杰出的增进感化，能匹敌缺氧引发的影象消退，能有用改良某些缘由引发的影象妨碍。
【顺应症】临床用于医治轻度和中度进修、影象和认知功效妨碍的血管性聪慧和阿尔茨海默病。也用于脑卒中后的影象功效消退、中老年良性影象妨碍和儿童脑发育缓慢者。
文献报道，大鼠口服后接收敏捷，20～40分钟血药浓度可达峰值。药物首要散布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后，77%～85%由尿中排出，4%从粪便中排出。尿中首要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。
人体：口服接收后，血华夏药消弭半衰期均匀20～30分钟，2小时后血药浓度已难测出。
本品不良反映较少，偶见口干、厌食、便秘、头昏、嗜睡，停药后消逝。
(1) 有较着肝功效非常者应恰当调剂给药剂量。
(2) 本品可加重Huntington跳舞病症状。
(3) 对本品过敏或对其余吡咯烷酮类药物不能耐受者禁用。
(4) 本品倡议宁静利用规模0.3～1.8g/d。
化学性子
从乙醇得结晶，熔点12l～122℃。急性毒性LD
50大鼠，小鼠(mg/kg)：约4500，＞5000口服。
用处
阿尼西坦为吡拉西坦衍生物，属γ-内酰胺类脑功效改良剂，能经由进程血脑樊篱，挑选性地感化于中枢神经体系和大脑构造，改良脑功效，进步影象力，有增进和加强影象功效。和吡拉西坦比拟，有感化强、起效快、毒性高等长处。植物尝试证实，本品对一般大鼠区分进修的影象再现进程有杰出的增进感化，能匹敌缺氧引发的影象消退，能有用改良某些缘由引发的影象妨碍。临床用于医治老年性聪慧、脑血管病后的影象消退及中老年影象消退。
出产方式
方式1：2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯在乙醚中，三乙胺存在下，于0～10℃回流3h，得茴拉西坦。
方式2：对甲氧基苯甲酸和氯化亚砜反映，得对甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。而后对甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氢氧化钠的水溶液中、三乙基苄铵盐(TEBA)存在下反映，得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸(收率69.4%) 后，再在甲苯中，二氯亚砜存在下环合，得茴拉西坦，收率80.4%，熔点118～120℃。
方式3：对甲氧基苯甲酸氯化为对甲氧基苯甲酰氯后，再和2-吡咯烷酮钠在四氢呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反映，即得茴拉西坦，收率76.2%(以对甲氧基苯甲酰氯计)，熔点118～119℃。
方式4：2-吡咯烷酮在含甲醇钠的甲苯中，回流1h后，再蒸尽甲醇。在10℃插手TEBA，滴加对甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室温下搅拌0.5h，再在50℃下搅拌6h。处置后得茴拉西坦，收率85%(以2-吡咯烷酮计)，熔点120～121℃。
方式5：2-吡咯烷酮和三乙胺夹杂，在0～10℃：滴加三甲基氯硅烷。加毕，室温反映2h。插手对甲氧基苯甲酰氯的二氧六环溶液，在40℃下搅拌2h，得茴拉西坦，收率65%。
阿尼西坦
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