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エベロリムス

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159351-69-6
CAS番号.
159351-69-6
化学名:
エベロリムス
又名:
エベロリムス(異性体夹杂物);エベロリムス 溶液;エベロリムス;エベロリムス (JAN);(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-ジヒドロキシ-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-メトキシシクロヘキシル]プロパン-2-イル]-19,30-ジメトキシ-15,17,21,23,29,35-ヘキサメチル-11,36-ジオキサ-4-アザトリシクロ[30.3.1.04,9]ヘキサトリアコンタ-16,24,26,28-テトラエン-2,3,10,14,20-ペンタオン;(1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-ジヒドロキシ-12-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-メトキシシクロヘキシル]-1-メチルエチル]-19,30-ジメトキシ-15,17,21,23,29,35-ヘキサメチル-11,36-ジオキサ-4-アザトリシクロ[30.3.1.04,9]ヘキサトリアコンタン-16,24,26,28-テトラエン-2,3,10,14,20-ペンタオン;アフィニトール;エバロリムス;42-デオキシ-42-(2-ヒドロキシエトキシ)ラパマイシン;42-O-(2-ヒドロキシエチル)ラパマイシン;(3S,7R,8R,11S,13S,14E,16E,18E,20S,22R,24R,25R,26E,28R,31S)-3,4-(テトラメチレン)-7,25-ジヒドロキシ-7,11-エポキシ-8,14,20,22,26,28-ヘキサメチル-13,24-ジメトキシ-31-[(1R)-1-メチル-2-[3β-メトキシ-4α-(2-ヒドロキシエトキシ)シクロヘキサン-1β-イル]エチル]-1-オキサ-4-アザ-14,16,18,26-シクロヘントリアコンタテトラエン-2,5,6,23,29-ペンタオン;サーティカン
英語名:
Everolimus
英語又名:
Afinitor;Zortress;EVEROLIMUS(2.0% BHT);EVEROLIMUS(WITHOUT BHT);EI38;EI 38;EI-38;SDZRAD;Yimosi;Certica
CBNumber:
CB9502411
化学式:
C53H83NO14
份子量:
958.22
MOL File:
159351-69-6.mol
MSDS File:
SDS

エベロリムス 物理性質

融点 :
NA
沸点 :
998.7±75.0 °C(Predicted)
比重(密度) :
1.18±0.1 g/cm3(Predicted)
闪点 :
2℃
貯蔵温度 :
-20°C
消融性:
DMSO (最大 100mg/ml) またはエタノール (最大 100mg/ml) に可溶。
外見 :
個体
酸解離定命(Pka):
10.40±0.70(Predicted)
色:
白い
水消融度 :
ジメチルスルホキシド、エタノール、クロロホルムに可溶。水にわずかに溶ける。
安靖性::
吸湿性
InChIKey:
HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N
宁静脾气報
  • リスクと宁静性に関する申明
  • 危険无害脾气報のコード(GHS)
主な危険性  T,Xn,F
Rフレーズ  48/25-36-20/21/22-11
Sフレーズ  45-36/37-26-16
RIDADR  UN 1648 3 / PGII
WGK Germany  2
10
HSコード  29349990
有毒物質データの
絵表现(GHS) sòng bạc tiền thậtLiên kết đăng nhậpsòng bạc tiền thậtLiên kết đăng nhập
注重喚起語 正告
危険无害脾气報
コード 危険无害脾气報 危険无害性クラス 辨别 注重喚起語 シンボル P コード
H351 発がんのおそれの疑い 発がん性 2 正告 P201, P202, P281, P308+P313, P405,P501
H373 長期にわたる、または反復裸露により臓器の障 害のおそれ 特定標的臓器无害性、単回裸露 2 正告 P260, P314, P501
H410 長期的影響により水生生物に很是に強い毒性 水生環境无害性、慢性毒性 1 正告 sòng bạc tiền thậtLiên kết đăng nhập P273, P391, P501
注重書き
P202 全ての宁静注重を読み懂得するまで取り扱わないこ と。
P260 粉じん/煙/ガス/ミスト/蒸気/スプレーを吸入しないこ と。
P273 環境への放出を避けること。
P280 保護手袋/保護衣/保護眼鏡/保護面を着用するこ と。
P308+P313 裸露または裸露の懸念がある場合:医師の診断/手当てを 受けること。
P391 漏出物を回収すること。

エベロリムス 価格 もっと(14)

メーカー 製品番号 製品説明 CAS番号 包装 価格 更新時間 購入
富士フイルム和光純薬股份有限公司(wako) W01TRCE945400
Everolimus (〜90% pure)
159351-69-6 5mg ¥26100 2025-03-01 購入
富士フイルム和光純薬股份有限公司(wako) W01TRCE945400 エベロリムス
Everolimus
159351-69-6 10mg ¥34500 2025-03-01 購入
富士フイルム和光純薬股份有限公司(wako) W01TOC6188
Everolimus
159351-69-6 10mg ¥60000 2025-03-01 購入
Sigma-Aldrich Japan Y0002063 エベロリムス European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
159351-69-6 Y0002063 ¥19100 2025-03-01 購入
Sigma-Aldrich Japan Y0002061 システム適合性用エベロリムス European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
159351-69-6 Y0002061 ¥77200 2025-03-01 購入

エベロリムス 化学特征,用处語,生産方式

外観

红色~うすい褐色、結晶性粉末~粉末

消融性

エタノール及びアセトンに溶け、水にほとんど溶けない。

用处

細胞内 で FKBP12 と 複 合 体 を 形 成 し、mTOR(mammalian target of rapamycin)を選択的に阻害します。

用处

ラパマイシンの誘導体であり、 mTOR 阻害剤です。FK506 結合タンパク質 -12(FKBP-12)と結合して mTOR の活性を 阻害することにより、腫瘍細胞のシグナル伝 達を阻害し、腫瘍細胞の増殖を按捺する、ま た、腫瘍細胞からの VEGF の産生と VEGF に よる血管内皮細胞の増殖を按捺し、血管重生 を按捺すると考えられています。

効能

抗悪性腫瘍薬, 免疫按捺薬, mTOR阻害薬

商品名

アフィニトール (ノバルティスファーマ); アフィニトール (ノバルティスファーマ); サーティカン (ノバルティスファーマ)

説明

Everolimus, an oral immunosuppressant for the treatment of kidney and heart transplant rejection, is the 40-O-(2-hydroxyethyl) derivative of rapamycin. It has immunosuppressive properties similar to those of rapamycin, but with improved pharmacokinetic profile. Everolimus, like rapamycin, is a proliferation signal inhibitor that exerts its immunosuppressive effect by inhibiting the activation of p70 S6 kinase, thereby blocking growth factor-driven proliferation of T cells, B cells and vascular smooth muscle cells, and arresting cell cycle at the G1 phase. Inhibition of p70 S6 kinase activation by everolimus and rapamycin is mediated by their binding to FKBP12 (FK506 binding-protein 12). Everolimus inhibits FK506 binding to FKBP12 with an IC50 of 1.8–2.6 nM, and it is about 3- to 5-fold less potent than rapamycin (IC50=0.4–0.9 nM). The in vitro immunosuppressive activity of everolimus is also slightly less than that of rapamycin as demonstrated in a mixed lymphocyte reaction (MLR) assay (IC50=0.2–1.6 nM versus 0.07–0.5 nM, respectively) and in antigen-specific human helper T-cell clones (IC50=0.05–0.17nM versus 0.014–0.37nM, respectively). However, the in vivo immunosuppressive activity of oral everolimus 1–5 mg/ kg/day is similar to that of rapamycin at equivalent doses in rat models of renal or cardiac transplantation, localized graft-versus-host disease, and autoimmune glomerulonephritis. The recommended dosage of everolimus is 0.75 mg twice daily, and it is used in combination with cyclosporine microemulsion and corticosteroids.

化学的特征

Off White Solid

利用

Everolimus (IX) (SDZ-RAD), was developed by Novartis as an immunosuppressant to be used in conjunction with cyclosporin in transplantation allograft rejection and was recently approved in the US in 2003. Another natural product that had been approved for use in transplantation is rapamycin (sirolimus) as an inejectable agent. In an attempt to develop an orally bioavailable immunosuppressant agent, many companies attempted modification of rapamycin itself.

定義

ChEBI: Everolimus is a macrocyclic lactone that is rapamycin in which the hydroxy group attached to the cyclohexyl moiety has been converted into the corresponding 2-hydroxyethyl ether. It is an immunosuppressant and antineoplastic agent. It has a role as an antineoplastic agent, an immunosuppressive agent, a mTOR inhibitor, an anticoronaviral agent and a geroprotector. It is a primary alcohol, a secondary alcohol, an ether, a cyclic ketone, a cyclic acetal and a macrolide lactam. It is functionally related to a member of sirolimus.

普通的な説明

Everolimus, sold under trade names including Zortress?, Certican, and Afinitor?, is an immunosuppressant drug used to prevent rejection of organ transplants and to treat renal cell cancer and other tumors. This Certified Spiking Solution? is suitable as starting material for calibrators, controls, or linearity standards for therapeutic drug monitoring or clinical and diagnostic testing of everolimus in patient whole blood samples by LC-MS/MS.

エベロリムス 下贱と下贱の製品情報

原资料

準備製品


エベロリムス 生産企業

Global( 549)Suppliers
名前 電話番号 電子メール 国籍 製品カタログ 優位度
Finetech Industry Limited
+86-27-87465837 +8618971612321
info@finetechnology-ind.com China 9635 58
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
+undefined-21-51877795
ivan@atkchemical.com China 32686 60
AFINE CHEMICALS LIMITED
0571-85134551
info@afinechem.com CHINA 15377 58
Seasons Biotechnology Co., Ltd.
+86-0576-89232655 +86-13566878689
info@seasonsbio.com China 46 58
BOC Sciences
+16314854226
inquiry@bocsci.com United States 19743 58
Henan Bao Enluo International TradeCo.,LTD
+86-17331933971 +86-17331933971
deasea125996@gmail.com China 2503 58
Shaanxi Haibo Biotechnology Co., Ltd
+undefined18602966907
qinhe02@xaltbio.com China 1000 58
Capot Chemical Co.,Ltd.
571-85586718 +8613336195806
sales@capotchem.com China 29797 60
Beijing Cooperate Pharmaceutical Co.,Ltd
010-60279497
sales01@cooperate-pharm.com CHINA 1811 55
Henan Tianfu Chemical Co.,Ltd.
+86-0371-55170693 +86-19937530512
info@tianfuchem.com China 21689 55

エベロリムス  スペクトルデータ(1HNMR)


159351-69-6(エベロリムス)キーワード:


  • 159351-69-6
  • Rapamycin, 42-O-(2-hydroxyethyl)-
  • Everolimus
  • Certican
  • CERTICAN(R)
  • EveroliMus(RAD-001)
  • (1R,9S,12S,15R,16Z,18R,19R,21R,23S,24Z,26Z,28Z,30S,32S,35R)-1,18-dihydroxy-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-Methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-19,30-diMethoxy-15,17,21,23,29,35-hexaMethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.0^{4,9}]hexatriaconta-16,2
  • EveroliMus API
  • 23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine, rapamycin deriv
  • Everolimus solution
  • Everolimus, >=98%
  • 42-O-(2-Hydroxyethyl)-rapamycin
  • Certica
  • RAD-001
  • SDZRAD
  • Everolimus(mixture of isomers)
  • Everolimus powder
  • CERTICAN; ZORTRESS; AFINITOR
  • Everolimus 159351-69-6
  • 40-O-(2-Hydroxyethyl) Rapamycin
  • Everolimus (~90% pure)
  • Everolimus USP/EP/BP
  • Everolimus AFINITOR
  • Everolimus (RAD-001, SDZ-RAD)
  • MF No.: 230MF10023
  • US-DMF ready
  • US-DMF No.: 032020
  • EverolimusQ: What is Everolimus Q: What is the CAS Number of Everolimus Q: What is the storage condition of Everolimus
  • EI 38
  • EI38
  • EI-38
  • エベロリムス(異性体夹杂物)
  • エベロリムス 溶液
  • エベロリムス
  • エベロリムス (JAN)
  • (1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-ジヒドロキシ-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-メトキシシクロヘキシル]プロパン-2-イル]-19,30-ジメトキシ-15,17,21,23,29,35-ヘキサメチル-11,36-ジオキサ-4-アザトリシクロ[30.3.1.04,9]ヘキサトリアコンタ-16,24,26,28-テトラエン-2,3,10,14,20-ペンタオン
  • (1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R)-1,18-ジヒドロキシ-12-[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-(2-ヒドロキシエトキシ)-3-メトキシシクロヘキシル]-1-メチルエチル]-19,30-ジメトキシ-15,17,21,23,29,35-ヘキサメチル-11,36-ジオキサ-4-アザトリシクロ[30.3.1.04,9]ヘキサトリアコンタン-16,24,26,28-テトラエン-2,3,10,14,20-ペンタオン
  • アフィニトール
  • エバロリムス
  • 42-デオキシ-42-(2-ヒドロキシエトキシ)ラパマイシン
  • 42-O-(2-ヒドロキシエチル)ラパマイシン
  • (3S,7R,8R,11S,13S,14E,16E,18E,20S,22R,24R,25R,26E,28R,31S)-3,4-(テトラメチレン)-7,25-ジヒドロキシ-7,11-エポキシ-8,14,20,22,26,28-ヘキサメチル-13,24-ジメトキシ-31-[(1R)-1-メチル-2-[3β-メトキシ-4α-(2-ヒドロキシエトキシ)シクロヘキサン-1β-イル]エチル]-1-オキサ-4-アザ-14,16,18,26-シクロヘントリアコンタテトラエン-2,5,6,23,29-ペンタオン
  • サーティカン
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