107868-30-4
中文翻译头衔
依西美坦
英语光环
Exemestane
CAS
107868-30-4
份子式
C20H24O2
MDL 产品编号
MFCD00866994
份子量
296.4
MOL 文件资料
107868-30-4.mol
刷新时间日期
2024/05/11 16:40:16
107868-30-4 合理布局式
根基信息
中文又名
1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷依西美坦
依美司坦
6-亚甲基雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮
英文又名
ROMASINExemestan
FCE-24304
EXALAMIDE
PNU155971
ExeMestine
EXEMESTANE
Exemestance
ExeMestane (USP)
ExeMestane(AroMasin)
6-methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione
6-METHYLENEANDROSTA-1,4-DIENE-3,17-DIONE
1,4-Androstadien-3,17-dione-6-Methylene-d2
Androsta-1,4-diene-3,17-dione, 6-methylene
6-Methyleneandrosta-1,4-diene-3,17-dione, FCE-24304, Aromasin
ExeMestane SynonyMs 6-Methylenandrosta-1,4-diene-3,17-dione
10,13-dimethyl-6-methylidene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-
(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-Dimethyl-6-methylene-7,8,9,11,12,13,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(10H,14H)-dione
(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-diMethyl-6-Methylene-7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-decahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthrene-3,17(6H)-dione
所属种别
中药: 抗肉瘤药: 级别抗肉瘤中药物理化学性子
单单从表面遗传性状红色固体，熔点190～192℃。
溶点155.13°C
凝固点453.7±45.0 °C(Predicted)
规格1.13±0.1 g/cm3(Predicted)
低温干燥首要条件2-8°C
消融度二甲基亚砜：≥20mg/mL
形状图片大全粉末
冷暖色红色至灰红色
旋光性 (optical activity)[α]/D +250 to +300°, c = 1 in methanol
InChIInChI=1S/C20H24O2/c1-12-10-14-15-4-5-18(22)20(15,3)9-7-16(14)19(2)8-6-13(21)11-17(12)19/h6,8,11,14-16H,1,4-5,7,9-10H2,2-3H3/t14-,15-,16-,19+,20-/m0/s1
InChIKeyBFYIZQONLCFLEV-DAELLWKTSA-N
SMILESC1(=O)C=C2[C@](C)(C=C1)[C@]1([H])[C@]([H])([C@@]3([H])[C@@](CC1)(C)C(=O)CC3)CC2=C
CAS 数据信息库107868-30-4(CAS DataBase Reference)
宁静数据
制备方式
方式一
雄甾-4-烯-3，17-二酮和原甲酸三乙酯溶水四氢呋喃和无水无水乙醇中，在对甲苯磺酸长期存在下凸显，乃能参与N-甲基苯胺和甲醛污染饱和溶液，的传承凸显。选取的Mannich凸显有机物溶水苯甲酸和无水二嚼烷，在DDQ影响下，选取依西美坦，总成品率45%。罕见题目列表
概述
依西美坦一些不可逆反应的甾体类芬香化酶按奈剂，调整布局前者底物绿色雄烯二吩噻嗪似。沿途步骤按奈芬香化酶来夺走雌雄荷尔蒙是医冶绝经后女人雄荷尔蒙凭借型乳房癌癌的一些也有用和必选择的形式，用在经他莫昔芬医冶后，病重还没有停顿的绿色他人工绝经后女人的晚期乳房癌癌。感化与用处
依西美坦为甾体芬芳酶灭活剂，其布局与芬芳酶的天然底物雄烯二酮类似，为芬芳酶的伪底物。因为绝经后妇女的雌激素首要是由雄激素(肾上腺皮质产生)在外周构造中的芬芳酶感化下转化而产生，本品经由过程与芬芳酶的活性位点不可逆性连系而使其失活，从而较着降落绝经妇女血轮回中的雌激素程度。本品对肾上腺皮质激素的生物分解无较着影响，即便浓度高于按捺芬芳酶感化浓度600倍时，对皮质激素天生路子中其余酶也无较着影响。 本品口服接收敏捷，接收受食品影响，口服生物操纵度为 42%。绝经后妇女对药物的接收率比安康受试者高，患者口服本品后2～4小时达血药峰浓度，达峰时候均匀为1.2小时，比安康受试者(2.9小时)短。首要与 α1-酸性糖卵白及卵白连系，总卵白连系率为90%。首要经肝脏代射，代谢物为无活性的17- 氢依西美坦，断根半衰期为24小时。首要经尿液或粪便排挤，各占服药量的42%。
分解
以雄甾-4-烯-3, 17-二酮(2)为质料,先与原甲酸三乙酯、N-甲基苯胺及40%甲醛溶液缩合制得6-亚甲基雄甾-4-烯-3,17-二酮(3), 再以2,3-二氯-5,6-二氰基苯醌(DDQ)氧化制得1。在氧化脱氢反映中,插手必然量的弱酸,能够使反映时候由15h耽误至8h ,收率可由47%进步至62%。本法反映前提暖和,分手简略,总收率45%。分解线路以下:
顺应证
选采用雌孕皮质激素蛋白激酶呈阳性的绝经后旱期乳房增生癌。用法用量
一回25mg，三日1次，饭前饭后服用。轻微肝、肾药理作用不全者不需专业调剂给除甲醛药剂量。不良反映
本品首先是恶意反应有头昏恶心、嘴干、大便干燥、宝宝腹泻、头昏、严重失眠、皮疹、委靡、发高烧、水肿、疼痛伤感、吐逆、肚子疼、没有食欲曾加、权重曾加等。其二论文资料通讯报道另有血压高高、烦闷、焦炙、心脏跳动坚苦、喉咙痒干咳等。其他的书另有腮腺细胞膜数值升空、肝功效与作用梦想(如丙氨酸转出酶等)至关等。忌讳
1.对本药过敏者禁用。 2.妊妇、哺乳期妇女、儿童禁用。
临床评估
依西美坦为口服高效的不可逆甾体类芬芳酶按捺剂。对他莫昔芬耐药的病人，依西美坦25 mg，qd，能够取得15%～28%的客观有用率和69～76周的延续中位时候。依西美坦优于甲地孕酮，能耽误疾病停顿时候，对经甲地孕酮医治后呈现好转的病人，依西美坦仍可达到11% ～13%的客观有用率。依西美坦25 mg/d，对非甾体类芬芳酶按捺剂医治失利的病人的客观有用率为6.6%，两种药物间不存在穿插耐药景象。有关依西美坦的概述、感化与用处、分解、顺应症、注重事变等是由Chemicalbook的西方编辑清算。（2016-11-23）
注重事变
1.绝经前的妇女普通不必依西美坦片剂。2.中重度肝功效、肾功效不全者慎用。超量服用依西美坦能够使其非致命性不良反映增添。
3.FDA对本药的怀胎宁静性分级为D级。
4.老年用药无出格注重事变。
药物彼此感化
1.本品不可与雌激素类药物适用，以避免拮抗本品的药效感化。2.依西美坦首要经CYP3A4代谢，但其与强效的CYP3A4按捺剂(酮康唑)适用时，本品的药动学未产生转变，是以仿佛CYP同工酶按捺剂对本品的药动学无明显影响，但不解除已知的CYP3A4引诱剂降落血浆中依西美坦浓度的能够性。
规格
糖衣片：25mg。口服液剂：25mg。